贝派度酸基本信息

在心血管疾病防治这个领域当中，有一种他汀类药物，它虽然被广泛应用，然而呢，大约有10%的一部分患者，因为出现肌肉疼痛这类副作用，从而没有办法耐受这种情况发生，所以呢，急切地需要一种可替代的降脂方案 。

贝派度酸借助抑制肝脏里的三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL），来阻断胆固醇合成的上游路径，该酶处在他汀类药物靶点HMG-CoA还原酶的前端，致使药物能够在更早阶段把控胆固醇生成，鉴于ACL在骨骼肌中几乎没有表达，从机制方面规避了他汀类药物常见的肌肉毒性问题，给他汀不耐受患者提供新的选择。

那种药物得在肝脏里面经过极长链酰基辅酶 A 合成酶 1（也就是 ACSVL1）去激活，才能够起到作用。这种酶主要是存在于肝组织当中，然而肌肉组织里面的含量是非常低的，从而也就形成了天然靶向性。临床所得到的数据表明，贝派度酸能够让低密度脂蛋白胆固醇水平下降 17% - 28%，并且肌肉不良反应跟安慰剂组并不存在显著差异。

贝派度酸研发进程

2020年2月，美国食品药品监督管理局，正式批准贝派度酸上市，其商品名是Nexletol ，该审批是基于全球纳入3000余例患者的Ⅲ期临床试验结果，其中含有大量他汀不耐受人群，欧盟药品管理局紧接着，于同年4月批准其上市应用 。

2022年，中国药品审评中心受理了该品种的临床申请，江苏恒瑞医药等本土企业陆续拿到了临床试验批件。到2024年时，该药物在中国地区完成了Ⅲ期临床研究，預计2025年提交上市申请，有希望填补国内非他汀类口服降脂药物市場空白 .

贝派度酸市场现状

在他汀不耐受患者的管理里头，贝派度酸有着明确的临床地位。全球进行的流行病学调查表明，大概有5000万高胆固醇血症患者存在他汀不耐受的情形，其中起码1000万人需要使用非他汀类药物来进行治疗。这种药物不光能够单独去用，也可以和依折麦布等药物联合起来应用，以此达成多重机制协同降脂的目的。

2023年的时候，有一项心血管结局研究被公布了，这个研究证实了，贝派度酸能够显著地降低主要不良心血管事件的风险，降低幅度为13%。这项研究纳入了14024例患者，其中位随访的时间是40.6个月，并且其结果显示，药物组在心血管死亡、心肌梗死、卒中复合终点发生率方面显著降低，由此确立了它的心血管保护价值。

比起传统他汀，贝派度酸在肌肉安全性这一方面展现优势。临床数据表明，它有着仅百分之一 点三的肌肉相关不良反应发生率，和安慰剂组百分之一点一的不良反应情况相近，远远低于中等强度他汀治疗导致的百分之四点五。这样的特性让它格外适合于曾出现过他汀相关肌肉症状病史的患者。

药物常出现的不良反应包含尿酸升高，痛风发作风险会有轻度的增添，不过绝大多数的程度轻微并且是可控的。肝功能异常的发生率大概是2.5%，这与他汀类药物是相当的，并不需要进行特殊的监测。总体意义上来说，它的安全谱系契合长期用药所需要求，不会对患者的生活质量造成影响。

按照预计，全球贝派度酸市场规模，在2024年间为8.3亿元，到2031年的时候会增长到17.9亿元，其年复合增长率是12.7%。北美地区当下占据着大约65%的市场份额，鉴于欧洲和亚太地区准入渠道的拓宽，市场格局将会逐渐呈现出多元化的态势。

中国市场所具备的潜力十分巨大，据相关估计，他汀不耐受的人群规模是超过800万的。伴随医保谈判不断推进以及临床指南的更新，这种药物是有望在2026年之后达成快速放量的。国内企业正在积极地去布局仿制药的研发，当前已经有7家企业提交了临床试验申请，预计在2030年前后能够形成充分的市场竞争。

贝派度酸杂质分析

在贝派度酸的生产进程当中，对于相关物质要予以严格把控，这里面涵盖着合成中间体以及降解产物。运用高效液相色谱法能够把总杂质控制在0.3%以下，以此来保证药物的纯度。针对原料药晶型稳定性所开展的研究显示，在温度为25℃、湿度是60%的条件之下，至少在36个月以内质量会维持稳定。

手性纯度属于关键质量属性，由于分子里存在一个手性中心，所以要保证光学纯度到达99.9%以上。生产进程还要监测甲醇、乙醇等有机溶剂残留，限度得符合ICH指导原则。重金属含量依照药典标准严格把控，铅、砷、镉、汞总量不能超过百万分之十。

为保障药品质量与患者用药安全，CATO推出贝派度酸系列杂质对照品，为制药企业进行分析方法开发、验证及常规质量控制提供专业技术支持，助力该药物在全球范围内更安全、有效地服务于患者。