LUPRON DEPOT(醋酸亮丙瑞林缓释混悬液)注射剂是一种长效促性腺激素释放激素(GnRH)类似物制剂,通过缓释技术实现每月、每3个月、每4个月甚至每6个月给药一次,主要用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌及中枢性性早熟等疾病。
LUPRON DEPOT通过竞争性结合垂体GnRH受体,初期短暂刺激黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)分泌,随后因受体耗尽导致促性腺激素分泌减少,进而抑制卵巢和睾丸功能,降低雌二醇和睾酮水平,实现“化学去势”效果。这种双重作用机制使其对性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症)具有显著疗效。

适应症与用法用量
前列腺癌:
标准剂量:3.75mg每4周1次,或长效剂型(如45mg每6个月1次)。
疗效:与手术去势相当,但副作用更少,显著降低睾酮水平。
子宫内膜异位症:
标准剂量:3.75mg每4周1次,低体重患者(<50kg)可使用1.88mg。
给药时间:初次给药于月经周期第1-5日。
子宫肌瘤:
标准剂量:1.88mg每4周1次,体重过重或子宫明显肿大者增至3.75mg。
疗效:减少月经量,缓解下腹痛、腰痛及贫血症状。
绝经前乳腺癌(雌激素受体阳性):
标准剂量:3.75mg每4周1次。
疗效:临床试验显示有效率达44%,临床收益率64%。
中枢性性早熟:
标准剂量:30μg/kg每4周1次,按症状可增至90μg/kg。
儿童专用剂型:Fensolvi 45mg每6个月1次,显著降低注射频率。
常见不良反应:
内分泌系统:发热、颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、男性乳房发育、睾丸萎缩。
肌肉骨骼系统:骨疼痛、肩腰四肢疼痛(长期使用需监测骨密度)。
泌尿系统:排尿障碍、血尿。
消化系统:恶心、呕吐、食欲不振。
过敏反应:皮疹、瘙痒、注射部位疼痛/硬结/发红。
其他:浮肿、胸部压迫感、疲倦、体重增加、听力衰退、耳鸣。
注意事项:
禁忌人群:对成分过敏者、孕妇/哺乳期妇女、不明原因阴道出血者。
用药监测:长期使用需定期监测血常规、骨密度、肝功能及性激素水平。
特殊人群:肝肾功能不全者需调整剂量;老年人及生理功能低下者慎用。
药物相互作用:避免与乙醇同用,可能加重不良反应。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。